Производитель:

Pfizer Pharmaceuticals, США

Действующее вещество Инспра

Эплеренон;

Формы выпуска Инспра

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг № 30 (10х3)

Кому показан Инспра

Как компонент стандартной терапии у больных со стабильным клиническим состоянием с проявлениями левожелудочковой сердечной недостаточности (фракция выбросов левого желудочка ≤40%) после перенесенного инфаркта миокарда.

Как использовать Инспра

Способ применения и дозы.

Артериальная гипертензия.

Для лечения больных артериальной гипертензией препарат Инспра может применяться как самостоятельно, так и в комбинации, с другими антигипертензивными средствами.

Рекомендованная стартовая доза Инспра составляет 50 мг раз в сутки. Если клинический эффект недостаточен, доза Инспра может быть увеличена до 100 мг раз в сутки.

У некоторых пациентов клинический эффект может быть достигнут применением 200 мг Инспра раз в сутки.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.

Рекомендованная доза Инспра составляет 50 мг раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг раз в сутки, в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой дозы 50 мг раз в сутки в течение 4 недель.

Применение для лечения пожилых больных.

Никакая коррекция стартовой дозы в преклонном и старческом возрасте не нужна.

Применение для лечения больных с легким и умеренным нарушением функции печени.

Никакая коррекция стартовой дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной выраженности не нужна.

Применение для лечения больных с нарушением функции почек или больных диабетом 2-го типа из микроальбуминурией.

Если эти заболевания сопровождаются артериальной гипертензией, то не следует назначать Инспра в дозе больше 100 мг раз в сутки.

Совместное применение со слабыми ингибиторами Cyp3a4.

Для лечения больных, которые получают слабые ингибиторы Cyp3a4 (такие как эритромицин, саквинавир, верапамил и флуконазол), применение Инспра следует начинать со стартовой дозы 25 мг раз в сутки. Инспра может применяться независимо от приема еды. Длительность лечения зависит от тяжести и хода заболевания.

Особенности применения.

Гиперкалиемия. В результате механизма действия эплеренона при его применении может наблюдаться гиперкалиемия. Всем пациентам в начале лечения и при изменении дозы необходимо обеспечить контроль уровня калия в сыворотке. В дальнейшем периодический контроль рекомендован для пациентов с риском развития гиперкалиемии.

Уменьшение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в сыворотке.

В одном из исследований добавления к терапии эплереноном гидрохлортиазида привело к прекращению роста уровня калия в сыворотке.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек, включая диабетическую микроальбуминурию, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке.

У пациентов с уровнями креатинина в сыворотке свыше 2,5 мг/дЛ или клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин лечения следует проводить с осторожностью. У больных диабетом 2-го типа с микроальбуминурией может наблюдаться повышение частоты случаев гиперкалиемии. Поэтому лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью.

Нарушение функций печени.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функций печени не наблюдалось случаев увеличения уровня калия в сыворотке свыше 5,5 ммоль/Л. Для лечения таких пациентов необходим контроль уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не исследовалось.

Беременность и лактация.

Соответствующие данные относительно применения эплеренона для лечения беременных отсутствуют. Потенциальный риск для плода остается неизвестным. Эплеренон можно применять при беременности только в случаях, когда достоверная польза преобладает над возможным риском для плода. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после перорального приема. Решение об отмене кормления грудью или об отмене препарата должно приниматься исходя из необходимости приема препарата для матери.

Влияние способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Любые исследования относительно влияния эплеренона на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проводились. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но в этих случаях нужно принимать во внимание возможность возникновения головокружения при лечении.

Побочные эффекты Инспра

Во время применения Инспра для лечения артериальной гипертензии отмечались такие побочные проявления:

• 
  
• центральная и периферическая нервная система – утомляемость, головокружение;
• 
  
• пищеварительный тракт – боль в животе, диарея;
• 
  
• печень – увеличение активности гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ) и АЛАТ;
• 
  
• метаболизм – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;
• 
  
• система дыхания – кашель;
• 
  
• мочевыводящие пути – альбуминурия;
• 
  
• другие – гриппоподобный синдром.
• 
  

Во время применения Инспра для лечения сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда отмечались такие побочные проявления: гиперкалиемия; рост уровня креатинина.

Кому противопоказан Инспра

Повышенная чувствительность к эплеренону или к любому компоненту препарата, гиперкалиемия, беременность, лактация, детский возраст.

Инспра не следует применять вместе с калийсохраняющими диуретиками или мощными ингибиторами Cyp3a4, в частности с кетоконазолом и итраконазолом.

Взаимодействие Инспра

Инспра не следует применять вместе с калийсохраняющими диуретиками, препаратами, которые содержат калий, из-за риска развития гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Применение других калийсохраняющих средств вместе с НПВС приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функций почек.

Литий.

Существуют сообщения о проявлениях токсичности лития в случае его совместного применения с диуретиками и ингибиторами АПФ.

При совместимом применении Инспра и лития, необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке. При совместном применении Инспра с препаратами, которые подавляют фермент Cyp3a4, может возникать значительное фармакокинетическое взаимодействие. Такое взаимодействие может наблюдаться при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом, что влечет повышение уровня эплеренона в крови.

Любого клинически значимого фармакокинетического взаимодействия из дигоксином или варфарином не обнаружено.

Передозировка Инспра

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.

Наиболее вероятными признаками передозировки у человека может быть гипотензия или гиперкалиемия. Эплеренон не может быть удален путем диализа. Эплеренон в значительной мере связывается с активированным углем. При выявлении симптомов передозировки необходимо назначить симптоматическую терапию.